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新方法制备抗癌抑菌活性倍半萜
2011-10-08 | 【】【打印】【关闭】                

由67888威尼斯下载App中科院西北特色植物资源化学重点实验室(甘肃省天然药物重点实验室)药物化学成分研究组发明的专利“从蹄叶橐吾中制备具有抗癌抑菌活性倍半萜的方法”(专利号:200810184480.6),近日获得国家发明专利授权。

研究人员以菊科植物蹄叶橐吾为原料制备出了倍半萜类化合物(结构式如化合物I所示)。由于该倍半萜类化合物在植物中的含量低、直接制备较难,研究人员针对性地从菊科植物蹄叶橐吾原料中首先制备了其前体化合物II,并采用简捷的一步化学反应,将其转化为目标化合物I。该倍半萜对口腔上皮癌细胞生长显示抑制活性,明显抑制金黄色葡萄球菌和乙型溶血性链球菌生长。

该发明采用溶剂提取结合柱层析纯化、经过一步化学反应,能够快速、大量的制备倍半萜化合物I。制备方法具有较高的转化率,成本低、操作简便,且产品纯度高,适宜作为标准品及药物开发用。

蹄叶橐吾,系菊科橐吾属多年生草本植物,分布广泛。其根和根茎作为山紫菀入药,具有温肺下气、镇咳祛痰、理气活血、止痛、利尿、止血等功能。研究表明倍半萜类化合物I,对口腔上皮癌细胞生长显示抑制活性,可预期作为抗肿瘤药物用途。此外,它还明显抑制金黄色葡萄球菌和乙型溶血性链球菌生长,可以预期用于防治此二者感染引起的多种炎症,具有药用开发的前景。

化合物II到化合物I的转化过程

发明专利证书

来源:党政办公室 中科院西北特色植物资源化学重点实验室 科技处
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